1 Phân loại thuốc phóng thích biến đổi

Thuốc giải phóng tức thời (IR: Immediate Release) là dạng bào chế thuốc uống phổ biến hiện nay. Tuy nhiên dạng này thường có tác dụng một cách nhanh chóng và tác dụng giảm nhanh khi bị đào thải khỏi cơ thể. Do đó bệnh nhân có thể gặp một số vấn đề trong quá trình dùng thuốc IR như nồng độ thuốc trong máu không ổn định, dễ gặp các tác dụng không mong muốn (ADR) của thuốc. Để thuốc được đáp ứng tốt hơn, đã có nhiều dạng bào chế giúp kéo dài cũng như duy trì ổn định tác dụng của thuốc. Chúng được gọi là các dạng bào chế phóng thích biến đổi.

Thuốc phóng thích biến đổi kí hiệu là MR (Modified Release) là dạng thuốc nhằm tạo ra tốc độ phóng thích dược chất khác với dạng bào chế quy ước. Nó bao gồm các dạng bào chế phóng thích chậm, kéo dài và có kiểm soát.

1.1 Thuốc phóng thích chậm (DR) là gì?

Thuốc phóng thích chậm là dạng thuốc mà nhà bào chế đã có những tác động nhất định giúp cho trì hoãn việc phóng thích dược chất sau một khoảng thời gian thuốc đã được đưa vào cơ thể, ví dụ như là thuốc bao tan trong ruột. Chỉ khi nào đến ruột non thì bằng bao tan mới được phá vỡ ra và thuốc mới bắt đầu phóng thích dược chất.

Ký hiệu thuốc phóng thích chậm

DR :delayed release

Ví dụ về thuốc phóng thích chậm

Dạng thuốc bao tan trong ruột như Aspirin 81mg được bào chế dưới dạng thuốc phóng thích chậm, giúp ngăn ngừa dược chất phóng thích ở dạ dày, tránh gây hại cho niêm mạc dạ dày. Các thuốc ức chế bơm proton (PPI) như esomeprazol (Esomeprazol 40-MV), omeprazol (Moprazol), rabeprazol (Rabicad 20), pantoprazol (Naptogast 20) được bào chế theo dạng viên bao tan trong ruột nhằm giúp hoạt chất phóng thích ở ruột để có tác dụng. Nếu nghiền hoặc bẻ viên, hoạt chất sẽ bị phân hủy bởi acid trong dạ dày.

1.2 Thuốc phóng thích kéo dài (ER/XR/SR/PR) là gì?

Đây là những dạng thuốc mà nhà bào chế đã có những can thiệp giúp cho thuốc phòng thuốc một cách từ từ sau đó thì nồng độ thuốc cũng được duy trì ổn định theo thời gian. Chính vì vậy người bệnh sẽ giảm được số lần sử dụng thuốc trong quá trình điều trị, từ đó giúp họ tuân thủ liều lượng của thuốc tốt hơn.

Ký hiệu thuốc phóng thích kéo dài

Thuốc phóng thích kéo dài có thể có nhiều kí hiệu khác nhau như sau:

ER/XR: Extended release

SR: Sustained release

PR: Prolonged release

Ví dụ về thuốc phóng thích kéo dài

Effexor XR: Đây là viên nang giải phóng kéo dài có chứa Venlafaxine, một loại thuốc chống trầm cảm thuộc nhóm thuốc ức chế tái hấp thu serotonin-norepinephrine (SNRI). Nó được sử dụng để điều trị rối loạn trầm cảm nặng và rối loạn lo âu. Effexor XR được uống một lần mỗi ngày, so với Effexor IR, được uống hai hoặc ba lần mỗi ngày.

Glucophage XR là một dạng thuốc viên nén giải phóng kéo dài có chứa metformin, được dùng để điều trị bệnh đái tháo đường tuýp 2. Glucophage XR được uống một lần mỗi ngày vào bữa tối và giải phóng Metformin chậm trong 24 giờ. Điều này giúp duy trì mức metformin ổn định và nhất quán trong máu, điều này có thể nâng cao hiệu quả và giảm tác dụng phụ của nó.

Đối với các thuốc phóng thích kéo dài, hoạt chất thường có một lớp khung trơ matrix làm vỏ bảo vệ cho phép dược chất được phóng thích từ từ để có tác dụng kéo dài. Vì vậy sau khi uống thuốc, hoạt chất sẽ được giải phóng và phát huy tác dụng, còn lớp vỏ khung matrix sẽ được đào thải qua đường phân, ra bên ngoài. Đây cũng là lí do mà bệnh nhân khi đi đại tiện thấy viên thuốc còn nguyên, nhưng thực chất đó chỉ là lớp vỏ khung matrix của thuốc.

1.3 Thuốc phóng thích có kiểm soát (CR) là gì?

Đây là dạng thuốc mà nhà bào chế đã có những can thiệp giúp cho một phần thuốc được phóng thích ngay sau đó phần thuốc còn lại được phóng thích một cách từ từ giúp duy trì ổn định ở trong máu nồng độ của thuốc.

Ký hiệu thuốc phóng thích có kiểm soát

CR (Controlled release)

Ví dụ về thuốc phóng thích có kiểm soát

Felutam CR: đây là thuốc có chứa hoạt chất Felodipine, được dùng trong điều trị bệnh tăng huyết áp. Thuốc được bào chế ở dạng phóng thích kiểm soát do đó sẽ giúp cho người bệnh giảm các tác dụng không mong muốn khi sử dụng thuốc chống tăng huyết áp cũng như tuân thủ điều trị tốt hơn so với thuốc phóng thích tức thì.

Ambien CR là thuốc ngủ phóng thích có kiểm soát được kê đơn cho bệnh nhân trưởng thành bị mất ngủ. Thuốc này đã được chứng minh là thực sự có tác dụng đối với những bệnh nhân khó ngủ và khó duy trì giấc ngủ.

2 Ưu điểm của các loại thuốc phóng thích biến đổi

• Giảm số liều cần thiết mỗi ngày, cải thiện sự thuận tiện và tuân thủ điều trị cho bệnh nhân.
• Duy trì nồng độ thuốc ổn định và nhất quán trong máu, điều này có thể nâng cao hiệu quả điều trị.
• Nhắm vào các vùng hoặc cơ quan cụ thể trong cơ thể, có thể làm giảm thiểu phơi nhiễm toàn thân.
• Giảm được tác dụng không mong muốn của thuốc.

3 Nhược điểm của các loại thuốc phóng thích biến đổi

Các dạng bào chế giải phóng biến đổi có thể rất hữu ích trong việc giúp bạn tuân thủ điều trị và cho phép dùng ít liều thuốc hàng ngày hơn, nhưng chúng cũng có một số nhược điểm.

• Các dạng bào chế giải phóng biến đổi – đặc biệt là thuốc ER có thể lớn hơn nhiều so với dạng IR. Điều này có thể khiến chúng khó nuốt hơn đối với một số người.
• Các dạng bào chế giải phóng biến đổi thường có giá thành cao hơn so với các đối tác IR của chúng.
• Trong trường hợp dùng thuốc quá liều, các dạng bào chế giải phóng biến đổi có thể mất nhiều thời gian hơn để đào thải khỏi hệ thống của bạn vì chúng được thiết kế để tồn tại trong cơ thể lâu hơn.
• Khó điều chỉnh liều nếu không có hàm lượng cụ thể.

4 Việc bẻ, nghiền hoặc nhai viên thuốc ảnh hưởng đến hiệu quả điều trị của thuốc như thế nào?

Hầu hết các dạng bào chế giải phóng biến đổi không nên nghiền nát, chia nhỏ hoặc nhai. Khi bạn chia nhỏ một loại thuốc giải phóng biến đổi, hoạt chất có thể được giải phóng nhanh hơn nhiều và ở nồng độ cao hơn dự định.

Một số thuốc như warfarin hoặc levothyroxin có cửa sổ điều trị hẹp. Do đó nếu chia thành các phần không đều nhau và uống, liều lượng có thể quá cao hoặc quá thấp.^[1]

Ngoài ra, thuốc có thể không đến được vị trí thích hợp trong cơ thể bạn nếu viên thuốc hoặc viên nang bị nghiền nát, tách ra hoặc nhai. Điều này dẫn đến thuốc không có được đích tác động phù hợp. Tuy nhiên, một số viên nang giải phóng kéo dài, chẳng hạn như Adderall XR, có thể được mở ra và trộn vào nước sốt táo cho những người gặp khó khăn khi nuốt viên nang ^[2].

Tóm lại, trước khi sử dụng bất kì loại thuốc nào, bạn nên tham khảo ý kiến của các chuyên gia y tế như bác sĩ và dược sĩ để được tư vấn sử dụng thuốc an toàn, hiệu quả. Tránh sử dụng sai dẫn đến những hậu quả nghiêm trọng về sức khỏe.

Tài liệu tham khảo