(162)
(3)
(0)
(0)
(0)
(24)
(4469)
(2)
Thuốc đặt (suppository) là một loại dạng bào chế thường được sản xuất dưới dạng viên hình nón hoặc hình trụ có chất liệu dễ tan trong cơ thể. Các viên đặt thường được đưa vào cơ hậu môn hoặc âm đạo, tùy thuộc vào mục đích sử dụng.
Thuốc đặt (suppository), còn gọi là thuốc đạn, thuốc trứng hoặc thuốc bút chì, là một loại dạng thuốc phân liều được sử dụng trong y học. Chúng thường có dạng rắn ở nhiệt độ thường và được thiết kế để chảy hoặc hoà tan trong niêm mạch tự nhiên của cơ thể khi được đặt vào hốc tự nhiên như hậu môn hoặc âm đạo. Thuốc đặt có thể có tác dụng điều trị tại chỗ hoặc tác dụng toàn thân, tùy thuốc và mục đích sử dụng cụ thể. [1]
Một số chế phẩm có dạng bào chế thuốc đặt
| Dạng thuốc | Vị trí tác dụng | Đặc điểm | Tác dụng |
| Thuốc đạn (Suppositoria Rectalis) | Đặt trực tràng | Có hình dạng giống lõi của bút chì, một đầu nhọn, có đường kính từ 1-4mm, chiều dài từ 6-20cm, khối lượng từ 0,5-4g. | Dùng để điều trị toàn thân như thuốc hạ sốt, giảm đau, an thần gây ngủ, chữa hen phế quản, thấp khớp, sốt rét.. |
| Thuốc trứng (Suppositoria Vaginalis) | Đặt âm đạo | Thường có hình trụ, hình nón hay hình thủy lôi, có đường kính từ 10- 15mm, chiều dài 30-40mm, khối lượng từ 1-3g trung bình là 2g, loại dùng cho trẻ em là 1g. | Có tác dụng tại chỗ như: sát trùng, giảm đau, cầm máu, làm dịu, làm săn se, chống nấm… |
| Thuốc bút chì (Styli medicamentosi) | Đặt niệu đạo hoặc các hốc nhỏ hơn hoặc các lỗ rò | Thường có dạng hình cầu (globula), hình trứng (ovula) và hình lưỡi (pessaria), có khối lượng từ 3-10g, trung bình 5g. | Có tác dụng tại chỗ như: sát trùng, giảm đau, cầm máu, làm dịu, làm săn se, chống nấm… |
Ưu, nhược điểm của thuốc đặt
Do đó, bệnh nhân cần phải có kiến thức về cách đặt thuốc đúng cách.
Đối với viên đặt trực tràng, thường sử dụng cho đối tượng trẻ em.
Hướng dẫn các bước đặt thuốc trực tràng cho trẻ
Đối với viên đặt âm đạo, chị em cũng cần biết rõ làm sao để đặt thuốc đúng cách.
Hướng dẫn cách đặt thuốc âm đạo cho chị em
Dưới đây là video tham khảo hướng dẫn cách đặt thuốc phụ khoa:
Xem thêm tại: [MÁCH BẠN] Cách Đặt Thuốc Âm Đạo Chuẩn Xác Và Dễ Hiểu Cho Chị Em
Dược chất thuốc đạn thường là các hợp chất có tính chất chống viêm, giảm đau và thường được sử dụng để điều trị đau nhức và viêm nhiễm. Các dược chất này có thể có nhiều tính chất khác nhau tùy thuộc vào loại thuốc đạn cụ thể.
| Phân loại | Đặc điểm |
| Các tá dược béo không tan trong nước nhưng chảy lỏng ở thân nhiệt để giải phóng dược chất. | Các dầu mỡ sáp: Bơ cacao: Cơ chế giải phóng dược chất: chảy lỏng ở thân nhiệt. Cấu tạo bởi ester của Glycerin và các acid béo cao no hoặc chưa no như acid oleic, acid stearic. Nó có thể chảy lỏng hoàn toàn ở thân nhiệt, thích hợp với nhiều loại dược chất. Tuy nhiên không thích hợp để bào chế thuốc đặt với các nước khí hậu nhiệt đới do khó sản xuất và khó bảo quản. Các dẫn chất của dầu mỡ sáp: Các dầu, mỡ, sáp hydrogen hóa và triglycerid bán tổng hợp: Cơ chế giải phóng dược chất: chảy lỏng ở thân nhiệt. Ưu điểm của tá dược này so với bơ cacao là có nhiệt độ nóng chảy cao hơn, ổn định và bền vững hơn, có thể chất thích hợp và khả năng nhũ hóa tốt hơn. |
| Các tá dược thân nước | Các keo thân nước có nguồn gốc tự nhiên Tá dược gelatin glycerin: có thành phần gồm gelatin, glycerin và nước với tỉ lệ 10:60:30 Cơ chế giải phóng dược chất: hòa tan trong niêm dịch. Có thể thay thế gelatin bằng Pharmagel A và B. Trong đó, Pharmagel A điều chế bằng cách thủy phân gelatin bằng acid còn Pharmagel B là sản phẩm thủy phân trong môi trường kiềm của gelatin. Các keo thân nước có nguồn gốc tổng hợp Tá dược polyoxyethylenglycol (PEG): hỗn hợp các PEG ở thể mềm và rắn thường được sử dụng làm tá dược để hỗn hợp thu được có độ chảy trong khoảng 45-55 độ C |
| Các tá dược nhũ hoá | Cơ chế giải phóng dược chất: chảy lỏng ở thân nhiệt và nhũ hóa niêm dịch, thường sử dụng tá dược nhũ hóa có nhiệt độ nóng chảy thấp hơn thân nhiệt Có hai loại tá dược nhũ hóa cơ bản: Tá dược nhũ hóa tạo nhũ tương N/D: chủ yếu nhằm mục đích gây tác dụng tại chỗ, đại diện Monolen Tá dược nhũ hóa tạo nhũ tương D/N: chủ yếu nhằm mục đích gây tác dụng toàn thân, đại điện Tween 61. |
Có 3 kỹ thuật bào chế thuốc đặt chính:
Dụng cụ
– Ở quy mô bào chế gồm:
– Ở quy mô công nghiệp: sử dụng máy tự động đổ khuôn và đóng gói thuốc đặt
Dược chất
Lấy lượng dược chất cần cân, chú ý cân dư 10% để bù hao phí dính dụng cụ trong quá trình bào chế cũng như đổ khuôn.
Đối với các dược chất khó tan, có thể nghiền nhỏ trước khi cân để tăng độ đồng nhất và giảm kích thước tiểu phân.
Nên được tiến hành bào chế trong thiết bị kín đối với dược chất dễ bay hơi.
Đối với các tá dược dầu, mỡ, sáp và PEG trước khi phối hợp với dược chất cần phải trải qua bước đun chảy.
Đối với tá dược gelatin glycerin cần ngâm trương nở gelatin.
Cách tính lượng tá dược cần sử dụng khi phối hợp với dược chất như sau:
Lượng tá dược cần sử dụng= tổng khối lượng các viên thuốc – tổng khối lượng dược chất (các khối lượng đã tính dư 10%)
Tuy nhiên trong trường hợp tỷ trọng tá dược và dược chất khác nhau và dược chất trong một viên có lượng lớn hơn 0,05g thì cần dựa vào hệ số thay thế để xác định chính xác lượng tá dược cần dùng để đảm bảo hàm lượng thuốc mỗi viên đúng theo yêu cầu.
Trong đó:
– HSTT thuận của một dược chất với tá dược là lượng dược chất thay thế được 1 gam tá dược về mặt thể tích khi đổ khuôn. Hay nói mọt cách khác là HSTT thuận củamột dược chất với một tá dược là lượng dược chất có thể tích bằng thể tích của 1 gam tá dược đó, ký hiệu là E
– HSTT nghịch (F = 1/E) là lượng tá dược có thể tích bằng thể tích của 1 gam dược chất.
Ta có cách tính lượng tá dược cần lấy như sau:
Gọi m(g) là tổng khối lượng viên, m1(g) là tổng lượng dược chất cần dùng.
Lượng tá dược có thể tích tương đương m1 gam dược chất được tính bằng: m2= m1 x 1/E hoặc m2= m1 x F
Từ đó ta có lượng tá dược cần dùng = m-m2
Lưu ý: khi dùng tá dược là bơ ca cao, có thể thay thế một phần bơ ca cao bằng tỉ lệ thích hợp sáp ong và Lanolin để tăng khả năng nhũ hóa và độ bền cơ học cho chế phẩm.
Cần phải dựa vào tính chất của dược chất và tá dược để có cách phối hợp dược chất vào tá dược hợp lý với các phương pháp như: phương pháp hoà tan, trộn đều đơn giản hoặc trộn đều nhũ hoá.
Đối với tá dược béo và tá dược nhũ hoá:
Nếu dược chất dễ tan trong tá dược: Hoà tan dược chất trong một phần tá dược đã đun chảy cách thuỷ, phần còn lại cho vào trộn cho chảy đều.
Nếu dược chất dễ tan trong dung môi trơ phân cực: Hoà tan dược chất trong một lượng tối thiểu dung môi trơ phân cực, sau đó nhũ hóa dung dịch vào tá dược đã được đun chảy cách thủy, hoặc thay một phần tá dược bằng chất nhũ hoá thích hợp nếu tá dược không có khả năng nhũ hoá (cholesterol, alcol cetylic hoặc lanolin khan nước…).
Nếu dược chất không tan trong tá dược, cũng không tan trong nước (sulfamid, Paracetamol, indomethacin…): Nghiền dược chất thành bột mịn, thêm một phần tá dược vào trộn dều. Đun chảy cách thuỷ phần tá dược còn lại rồi trộn đều hỗn hợp.
Nếu dược chất có thành phần phức tạp, khi phối hợp dược chất vào tá dược thì phải kết hợp các phương pháp hoà tan, nhũ hoá và trộn đều đơn giản hợp lý rồi đổ khuôn.
Đối với tá dược thân nước (tá dược gelatin glycerin…)
Nếu dược chất dễ tan trong nước (cao benladon, penicillin…): Hoà tan dược chất trong một lượng tối thiểu nước hoặc glycerin sau đó mới phối hợp vào tá dược ở gần nhiệt độ đông đặc
Nếu dược chất dễ tan trong dung môi trơ phân cực: Hoà tan dược chất trong một lượng tối thiểu dầu thực vật sau đó trộn đều nhũ hoá vào hỗn hợp tá dược mới điều chế ở gần nhiệt độ đông đặc.
Nếu dược chất không tan trong nước cũng không tan trong dầu (cloramphenicol, sulfatazon…): Nghiền nhỏ dược chất, thêm một phần glycerin hoặc nước nghiền thành bột nhão mịn, sau phối hợp vào tá dược ở gần nhiệt độ đông đặc.
Nếu dược chất có thành phần phức tạp, khi phối hợp dược chất vào tá dược thì phải kết hợp các phương pháp hoà tan, nhũ hoá và trộn đều đơn giản hợp lý rồi đổ khuôn.
Trước khi đổ thuốc vào khuôn cần để khối thuốc nguội đến gần nhiệt độ đông đặc (27-28°C với tá dược béo và 37-38°C với tá dược gelatin glycerin) để khối thuốc co thể tích với mức độ vừa phải.
Do thuốc có thể co thể tích lại trong quá trình đổ vào khuôn nên cần đổ đầy tràn khuôn.
Khi đổ viên thuốc vào khuôn, cần thực hiện quá trình này một cách nhanh và liên tục để tránh hiện tượng tạo ngấm trên viên thuốc. Ngấm có thể dẫn đến kết cấu không đồng đều và sự mất mát của dược chất.
Để đảm bảo rằng khi thuốc đông rắn, viên thuốc không bị lõm đáy, cần đảm bảo rằng khối thuốc cao hơn bề mặt khuôn ít nhất 1-2mm. Điều này giúp duy trì hình dạng viên thuốc và đảm bảo chất lượng.
Khuôn sau khi đổ viên thuốc cần được để ở nơi mát với nhiệt độ từ 5-10°C để cho thuốc đông rắn hoàn toàn để viên thuốc đủ cứng và không bị biến dạng khi tháo khuôn.
Sau khi viên thuốc đã đông rắn hoàn toàn, cần sử dụng dao ga để loại bỏ phần thuốc thừa ở trên viên, giúp viên thuốc có kích thước và hình dạng đồng đều.
Sau khi viên thuốc đã đông rắn và đã làm sạch viên thuốc thừa, khuôn cần được tháo ra để lấy viên thuốc ra ngoài. Quá trình này cần được thực hiện cẩn thận để không làm biến dạng viên thuốc.
Những quy tắc và thực hành này đóng vai trò quan trọng trong quá trình sản xuất viên thuốc, đảm bảo rằng sản phẩm cuối cùng đáp ứng các tiêu chuẩn chất lượng và hiệu quả mong muốn trong ngành công nghiệp dược phẩm.
Quá trình đổ thuốc vào khuôn
Cách tiến hành
Tuy nhiên phương pháp này chỉ điều chế được với dược chất béo và một số nhỏ lượng thuốc.
Cách tiến hành
Phương pháp này tuy kỹ thuật bào chế đơn giản nhưng chỉ điều chế được với các tá dược béo và số lượng thuốc bào chế ít, viên thuốc không đẹp, không đảm bảo vệ sinh vô khuẩn.
Việc đóng gói và bảo quản thuốc rất quan trọng để đảm bảo tính an toàn và hiệu quả của thuốc.
– Mỗi viên thuốc nên được đóng gói riêng bằng giấy chống ẩm như giấy bóng kính hoặc giấy thiếc.
– Các viên thuốc sau khi đóng gói nên được đặt vào lọ rộng miệng, nút kín hoặc đựng trong hộp giấy cứng có ngăn riêng để ngăn tác động của ánh sáng và độ ẩm.
– Thuốc được đóng gói trong các vỉ, đồng thời là khuôn bằng chất dẻo. Vỉ này thường có tên thuốc và thông tin liên quan được in lên.
– Mỗi vỉ thường chứa 4-6 viên hoặc 8 viên thuốc, tùy thuốc và quy định cụ thể.
– Các vỉ sau khi đóng gói được đặt trong hộp giấy cứng để bảo vệ khỏi tác động môi trường bên ngoài.
– Thuốc nên được bảo quản ở nơi khô, mát, và nhiệt độ thường, thường là dưới 30°C. Nhiệt độ cao có thể gây hỏng hoặc giảm hiệu quả của thuốc.
– Hạn sử dụng của thuốc cũng cần được tuân thủ theo hướng dẫn của nhà sản xuất. Không sử dụng thuốc sau ngày hết hạn.
– Tránh tiếp xúc với ánh sáng mặt trời trực tiếp hoặc nhiệt độ cực đoan (nhiệt độ quá cao hoặc quá thấp) để bảo vệ tính ổn định của thuốc.
Lưu ý rằng các hướng dẫn cụ thể có thể khác nhau tùy thuốc và quy định của từng quốc gia. Việc tuân thủ các hướng dẫn đóng gói và bảo quản là quan trọng để đảm bảo rằng thuốc sẽ hoạt động đúng cách và an toàn cho người sử dụng.
Thuốc phải có hình thù, kích thước, độ đồng nhất phù hợp với vị trí đặt.
Được quy định tại phụ lục 11.3 của Dược điển Việt Nam V.
Yêu cầu độ đồng đều khối lượng: chênh lệch 5% so với khối lượng trung bình.
Kiểm tra độ rã được quy định tại phụ lục 11.5 của Dược điển Việt Nam V, cơ chế liên quan đến việc giải phóng dược chất thông qua sự chảy lỏng hay hòa tan trong niêm dịch.
Cách tiến hành và tiêu chí rã: tham khảo chi tiết tại phụ lục 11.5 của Dược điển Việt Nam V.
Yêu cầu thời gian rã
| Dạng bào chế | Thuốc đạn | Nang đặt trực tràng | Nang đặt âm đạo | Viên nén đặt âm đạo | Thuốc trứng | |
| Tá dược thân mỡ | Tá dược thân nước | |||||
| Thời gian rã | Tối đa 30 phút | Tối đa 60 phút | Tối đa 30 phút | Tối đa 60 phút | Tối đa 30 phút | Tối đa 30 phút |
Chiết dược chất và định lượng dược chất bằng các phương pháp thích hợp, tỷ lệ dược chất trong từng viên phải đạt qui định theo từng chuyên luận cụ thể.
Đây là thông số quan trọng liên quan tới sinh khả dụng của thuốc. Người ta đã xây dựng những mô hình thí nghiệm có các điều kiện thí nghiệm gần giống với điều kiện của cơ thể.
Một số chế phẩm thuốc đặt Paracetamol
Paracetamol: 150mg
Tá dược PEG: vừa đủ 1 viên
(Tá dược là hỗn hợp PEG 4000: PEG 400)
Hạ sốt, giảm đau, sử dụng trong các trường hợp bệnh nhân không dùng được thuốc đường uống.
Thuốc đặt (suppository) là một loại dạng bào chế thường được sản xuất dưới dạng viên hình nón hoặc hình trụ có chất liệu dễ tan trong cơ thể. Các viên đặt thường được đưa vào cơ hậu môn hoặc âm đạo, tùy thuộc vào mục đích sử dụng.
Thuốc đặt (suppository), còn gọi là thuốc đạn, thuốc trứng hoặc thuốc bút chì, là một loại dạng thuốc phân liều được sử dụng trong y học. Chúng thường có dạng rắn ở nhiệt độ thường và được thiết kế để chảy hoặc hoà tan trong niêm mạch tự nhiên của cơ thể khi được đặt vào hốc tự nhiên như hậu môn hoặc âm đạo. Thuốc đặt có thể có tác dụng điều trị tại chỗ hoặc tác dụng toàn thân, tùy thuốc và mục đích sử dụng cụ thể. [1]
Một số chế phẩm có dạng bào chế thuốc đặt
| Dạng thuốc | Vị trí tác dụng | Đặc điểm | Tác dụng |
| Thuốc đạn (Suppositoria Rectalis) | Đặt trực tràng | Có hình dạng giống lõi của bút chì, một đầu nhọn, có đường kính từ 1-4mm, chiều dài từ 6-20cm, khối lượng từ 0,5-4g. | Dùng để điều trị toàn thân như thuốc hạ sốt, giảm đau, an thần gây ngủ, chữa hen phế quản, thấp khớp, sốt rét.. |
| Thuốc trứng (Suppositoria Vaginalis) | Đặt âm đạo | Thường có hình trụ, hình nón hay hình thủy lôi, có đường kính từ 10- 15mm, chiều dài 30-40mm, khối lượng từ 1-3g trung bình là 2g, loại dùng cho trẻ em là 1g. | Có tác dụng tại chỗ như: sát trùng, giảm đau, cầm máu, làm dịu, làm săn se, chống nấm… |
| Thuốc bút chì (Styli medicamentosi) | Đặt niệu đạo hoặc các hốc nhỏ hơn hoặc các lỗ rò | Thường có dạng hình cầu (globula), hình trứng (ovula) và hình lưỡi (pessaria), có khối lượng từ 3-10g, trung bình 5g. | Có tác dụng tại chỗ như: sát trùng, giảm đau, cầm máu, làm dịu, làm săn se, chống nấm… |
Ưu, nhược điểm của thuốc đặt
Do đó, bệnh nhân cần phải có kiến thức về cách đặt thuốc đúng cách.
Đối với viên đặt trực tràng, thường sử dụng cho đối tượng trẻ em.
Hướng dẫn các bước đặt thuốc trực tràng cho trẻ
Đối với viên đặt âm đạo, chị em cũng cần biết rõ làm sao để đặt thuốc đúng cách.
Hướng dẫn cách đặt thuốc âm đạo cho chị em
Dưới đây là video tham khảo hướng dẫn cách đặt thuốc phụ khoa:
Xem thêm tại: [MÁCH BẠN] Cách Đặt Thuốc Âm Đạo Chuẩn Xác Và Dễ Hiểu Cho Chị Em
Dược chất thuốc đạn thường là các hợp chất có tính chất chống viêm, giảm đau và thường được sử dụng để điều trị đau nhức và viêm nhiễm. Các dược chất này có thể có nhiều tính chất khác nhau tùy thuộc vào loại thuốc đạn cụ thể.
| Phân loại | Đặc điểm |
| Các tá dược béo không tan trong nước nhưng chảy lỏng ở thân nhiệt để giải phóng dược chất. | Các dầu mỡ sáp: Bơ cacao: Cơ chế giải phóng dược chất: chảy lỏng ở thân nhiệt. Cấu tạo bởi ester của Glycerin và các acid béo cao no hoặc chưa no như acid oleic, acid stearic. Nó có thể chảy lỏng hoàn toàn ở thân nhiệt, thích hợp với nhiều loại dược chất. Tuy nhiên không thích hợp để bào chế thuốc đặt với các nước khí hậu nhiệt đới do khó sản xuất và khó bảo quản. Các dẫn chất của dầu mỡ sáp: Các dầu, mỡ, sáp hydrogen hóa và triglycerid bán tổng hợp: Cơ chế giải phóng dược chất: chảy lỏng ở thân nhiệt. Ưu điểm của tá dược này so với bơ cacao là có nhiệt độ nóng chảy cao hơn, ổn định và bền vững hơn, có thể chất thích hợp và khả năng nhũ hóa tốt hơn. |
| Các tá dược thân nước | Các keo thân nước có nguồn gốc tự nhiên Tá dược gelatin glycerin: có thành phần gồm gelatin, glycerin và nước với tỉ lệ 10:60:30 Cơ chế giải phóng dược chất: hòa tan trong niêm dịch. Có thể thay thế gelatin bằng Pharmagel A và B. Trong đó, Pharmagel A điều chế bằng cách thủy phân gelatin bằng acid còn Pharmagel B là sản phẩm thủy phân trong môi trường kiềm của gelatin. Các keo thân nước có nguồn gốc tổng hợp Tá dược polyoxyethylenglycol (PEG): hỗn hợp các PEG ở thể mềm và rắn thường được sử dụng làm tá dược để hỗn hợp thu được có độ chảy trong khoảng 45-55 độ C |
| Các tá dược nhũ hoá | Cơ chế giải phóng dược chất: chảy lỏng ở thân nhiệt và nhũ hóa niêm dịch, thường sử dụng tá dược nhũ hóa có nhiệt độ nóng chảy thấp hơn thân nhiệt Có hai loại tá dược nhũ hóa cơ bản: Tá dược nhũ hóa tạo nhũ tương N/D: chủ yếu nhằm mục đích gây tác dụng tại chỗ, đại diện Monolen Tá dược nhũ hóa tạo nhũ tương D/N: chủ yếu nhằm mục đích gây tác dụng toàn thân, đại điện Tween 61. |
Có 3 kỹ thuật bào chế thuốc đặt chính:
Dụng cụ
– Ở quy mô bào chế gồm:
– Ở quy mô công nghiệp: sử dụng máy tự động đổ khuôn và đóng gói thuốc đặt
Dược chất
Lấy lượng dược chất cần cân, chú ý cân dư 10% để bù hao phí dính dụng cụ trong quá trình bào chế cũng như đổ khuôn.
Đối với các dược chất khó tan, có thể nghiền nhỏ trước khi cân để tăng độ đồng nhất và giảm kích thước tiểu phân.
Nên được tiến hành bào chế trong thiết bị kín đối với dược chất dễ bay hơi.
Đối với các tá dược dầu, mỡ, sáp và PEG trước khi phối hợp với dược chất cần phải trải qua bước đun chảy.
Đối với tá dược gelatin glycerin cần ngâm trương nở gelatin.
Cách tính lượng tá dược cần sử dụng khi phối hợp với dược chất như sau:
Lượng tá dược cần sử dụng= tổng khối lượng các viên thuốc – tổng khối lượng dược chất (các khối lượng đã tính dư 10%)
Tuy nhiên trong trường hợp tỷ trọng tá dược và dược chất khác nhau và dược chất trong một viên có lượng lớn hơn 0,05g thì cần dựa vào hệ số thay thế để xác định chính xác lượng tá dược cần dùng để đảm bảo hàm lượng thuốc mỗi viên đúng theo yêu cầu.
Trong đó:
– HSTT thuận của một dược chất với tá dược là lượng dược chất thay thế được 1 gam tá dược về mặt thể tích khi đổ khuôn. Hay nói mọt cách khác là HSTT thuận củamột dược chất với một tá dược là lượng dược chất có thể tích bằng thể tích của 1 gam tá dược đó, ký hiệu là E
– HSTT nghịch (F = 1/E) là lượng tá dược có thể tích bằng thể tích của 1 gam dược chất.
Ta có cách tính lượng tá dược cần lấy như sau:
Gọi m(g) là tổng khối lượng viên, m1(g) là tổng lượng dược chất cần dùng.
Lượng tá dược có thể tích tương đương m1 gam dược chất được tính bằng: m2= m1 x 1/E hoặc m2= m1 x F
Từ đó ta có lượng tá dược cần dùng = m-m2
Lưu ý: khi dùng tá dược là bơ ca cao, có thể thay thế một phần bơ ca cao bằng tỉ lệ thích hợp sáp ong và Lanolin để tăng khả năng nhũ hóa và độ bền cơ học cho chế phẩm.
Cần phải dựa vào tính chất của dược chất và tá dược để có cách phối hợp dược chất vào tá dược hợp lý với các phương pháp như: phương pháp hoà tan, trộn đều đơn giản hoặc trộn đều nhũ hoá.
Đối với tá dược béo và tá dược nhũ hoá:
Nếu dược chất dễ tan trong tá dược: Hoà tan dược chất trong một phần tá dược đã đun chảy cách thuỷ, phần còn lại cho vào trộn cho chảy đều.
Nếu dược chất dễ tan trong dung môi trơ phân cực: Hoà tan dược chất trong một lượng tối thiểu dung môi trơ phân cực, sau đó nhũ hóa dung dịch vào tá dược đã được đun chảy cách thủy, hoặc thay một phần tá dược bằng chất nhũ hoá thích hợp nếu tá dược không có khả năng nhũ hoá (cholesterol, alcol cetylic hoặc lanolin khan nước…).
Nếu dược chất không tan trong tá dược, cũng không tan trong nước (sulfamid, Paracetamol, indomethacin…): Nghiền dược chất thành bột mịn, thêm một phần tá dược vào trộn dều. Đun chảy cách thuỷ phần tá dược còn lại rồi trộn đều hỗn hợp.
Nếu dược chất có thành phần phức tạp, khi phối hợp dược chất vào tá dược thì phải kết hợp các phương pháp hoà tan, nhũ hoá và trộn đều đơn giản hợp lý rồi đổ khuôn.
Đối với tá dược thân nước (tá dược gelatin glycerin…)
Nếu dược chất dễ tan trong nước (cao benladon, penicillin…): Hoà tan dược chất trong một lượng tối thiểu nước hoặc glycerin sau đó mới phối hợp vào tá dược ở gần nhiệt độ đông đặc
Nếu dược chất dễ tan trong dung môi trơ phân cực: Hoà tan dược chất trong một lượng tối thiểu dầu thực vật sau đó trộn đều nhũ hoá vào hỗn hợp tá dược mới điều chế ở gần nhiệt độ đông đặc.
Nếu dược chất không tan trong nước cũng không tan trong dầu (cloramphenicol, sulfatazon…): Nghiền nhỏ dược chất, thêm một phần glycerin hoặc nước nghiền thành bột nhão mịn, sau phối hợp vào tá dược ở gần nhiệt độ đông đặc.
Nếu dược chất có thành phần phức tạp, khi phối hợp dược chất vào tá dược thì phải kết hợp các phương pháp hoà tan, nhũ hoá và trộn đều đơn giản hợp lý rồi đổ khuôn.
Trước khi đổ thuốc vào khuôn cần để khối thuốc nguội đến gần nhiệt độ đông đặc (27-28°C với tá dược béo và 37-38°C với tá dược gelatin glycerin) để khối thuốc co thể tích với mức độ vừa phải.
Do thuốc có thể co thể tích lại trong quá trình đổ vào khuôn nên cần đổ đầy tràn khuôn.
Khi đổ viên thuốc vào khuôn, cần thực hiện quá trình này một cách nhanh và liên tục để tránh hiện tượng tạo ngấm trên viên thuốc. Ngấm có thể dẫn đến kết cấu không đồng đều và sự mất mát của dược chất.
Để đảm bảo rằng khi thuốc đông rắn, viên thuốc không bị lõm đáy, cần đảm bảo rằng khối thuốc cao hơn bề mặt khuôn ít nhất 1-2mm. Điều này giúp duy trì hình dạng viên thuốc và đảm bảo chất lượng.
Khuôn sau khi đổ viên thuốc cần được để ở nơi mát với nhiệt độ từ 5-10°C để cho thuốc đông rắn hoàn toàn để viên thuốc đủ cứng và không bị biến dạng khi tháo khuôn.
Sau khi viên thuốc đã đông rắn hoàn toàn, cần sử dụng dao ga để loại bỏ phần thuốc thừa ở trên viên, giúp viên thuốc có kích thước và hình dạng đồng đều.
Sau khi viên thuốc đã đông rắn và đã làm sạch viên thuốc thừa, khuôn cần được tháo ra để lấy viên thuốc ra ngoài. Quá trình này cần được thực hiện cẩn thận để không làm biến dạng viên thuốc.
Những quy tắc và thực hành này đóng vai trò quan trọng trong quá trình sản xuất viên thuốc, đảm bảo rằng sản phẩm cuối cùng đáp ứng các tiêu chuẩn chất lượng và hiệu quả mong muốn trong ngành công nghiệp dược phẩm.
Quá trình đổ thuốc vào khuôn
Cách tiến hành
Tuy nhiên phương pháp này chỉ điều chế được với dược chất béo và một số nhỏ lượng thuốc.
Cách tiến hành
Phương pháp này tuy kỹ thuật bào chế đơn giản nhưng chỉ điều chế được với các tá dược béo và số lượng thuốc bào chế ít, viên thuốc không đẹp, không đảm bảo vệ sinh vô khuẩn.
Việc đóng gói và bảo quản thuốc rất quan trọng để đảm bảo tính an toàn và hiệu quả của thuốc.
– Mỗi viên thuốc nên được đóng gói riêng bằng giấy chống ẩm như giấy bóng kính hoặc giấy thiếc.
– Các viên thuốc sau khi đóng gói nên được đặt vào lọ rộng miệng, nút kín hoặc đựng trong hộp giấy cứng có ngăn riêng để ngăn tác động của ánh sáng và độ ẩm.
– Thuốc được đóng gói trong các vỉ, đồng thời là khuôn bằng chất dẻo. Vỉ này thường có tên thuốc và thông tin liên quan được in lên.
– Mỗi vỉ thường chứa 4-6 viên hoặc 8 viên thuốc, tùy thuốc và quy định cụ thể.
– Các vỉ sau khi đóng gói được đặt trong hộp giấy cứng để bảo vệ khỏi tác động môi trường bên ngoài.
– Thuốc nên được bảo quản ở nơi khô, mát, và nhiệt độ thường, thường là dưới 30°C. Nhiệt độ cao có thể gây hỏng hoặc giảm hiệu quả của thuốc.
– Hạn sử dụng của thuốc cũng cần được tuân thủ theo hướng dẫn của nhà sản xuất. Không sử dụng thuốc sau ngày hết hạn.
– Tránh tiếp xúc với ánh sáng mặt trời trực tiếp hoặc nhiệt độ cực đoan (nhiệt độ quá cao hoặc quá thấp) để bảo vệ tính ổn định của thuốc.
Lưu ý rằng các hướng dẫn cụ thể có thể khác nhau tùy thuốc và quy định của từng quốc gia. Việc tuân thủ các hướng dẫn đóng gói và bảo quản là quan trọng để đảm bảo rằng thuốc sẽ hoạt động đúng cách và an toàn cho người sử dụng.
Thuốc phải có hình thù, kích thước, độ đồng nhất phù hợp với vị trí đặt.
Được quy định tại phụ lục 11.3 của Dược điển Việt Nam V.
Yêu cầu độ đồng đều khối lượng: chênh lệch 5% so với khối lượng trung bình.
Kiểm tra độ rã được quy định tại phụ lục 11.5 của Dược điển Việt Nam V, cơ chế liên quan đến việc giải phóng dược chất thông qua sự chảy lỏng hay hòa tan trong niêm dịch.
Cách tiến hành và tiêu chí rã: tham khảo chi tiết tại phụ lục 11.5 của Dược điển Việt Nam V.
Yêu cầu thời gian rã
| Dạng bào chế | Thuốc đạn | Nang đặt trực tràng | Nang đặt âm đạo | Viên nén đặt âm đạo | Thuốc trứng | |
| Tá dược thân mỡ | Tá dược thân nước | |||||
| Thời gian rã | Tối đa 30 phút | Tối đa 60 phút | Tối đa 30 phút | Tối đa 60 phút | Tối đa 30 phút | Tối đa 30 phút |
Chiết dược chất và định lượng dược chất bằng các phương pháp thích hợp, tỷ lệ dược chất trong từng viên phải đạt qui định theo từng chuyên luận cụ thể.
Đây là thông số quan trọng liên quan tới sinh khả dụng của thuốc. Người ta đã xây dựng những mô hình thí nghiệm có các điều kiện thí nghiệm gần giống với điều kiện của cơ thể.
Một số chế phẩm thuốc đặt Paracetamol
Paracetamol: 150mg
Tá dược PEG: vừa đủ 1 viên
(Tá dược là hỗn hợp PEG 4000: PEG 400)
Hạ sốt, giảm đau, sử dụng trong các trường hợp bệnh nhân không dùng được thuốc đường uống.
(162)
(3)
(0)
(0)
(0)
(24)
(4469)
(2)